Pibrentaswir

Pibrentaswir
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(sS,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-difluorofenylo)piperydyn-1-ylo]fenylo{-5-{6-fluoro-2-[(2S)-1-[(2S,3R)-2-{[hydroksy(metoksy)metyleno]amino{-3-metoksybutyrylo]pirolidyn-2-ylo]-1H-1,3-benzodiazol-2-ylo{pirolidyn-1-ylo]-2-{[hydroksy(metoksy)metyleno]amino{-2-metoksybutan-1-on
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. pibrentasvirum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C57H65F5N10O8

Masa molowa

1113,2[1] g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

1353900-92-1

PubChem

58031952

DrugBank

DB13878

SMILES
CC(C(C(=O)N1CCCC1C2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)F)C4CCC(N4C5=CC(=C(C(=C5)F)N6CCC(CC6)C7=CC=C(C=C7)F)F)C8=CC9=C(C=C8F)N=C(N9)C1CCCN1C(=O)C(C(C)OC)NC(=O)OC)NC(=O)OC)OC
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
<0,1 mg/ml[2]
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical [dostęp: 2020-11-21]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Wykrzyknik
Uwaga
Zwroty H

H315, H319, H335, H413

Zwroty P

P261, P264, P273, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P332+P313, P337+P313, P362+P364

NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[3]
0
2
0
 
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

J05AP57

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

13 h[4]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

99,9%[4]

Metabolizm

nie podlega[4]

Wydalanie

96,6% z żółcią[4]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

Pibrentaswir (łac. pibrentasvirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej NS5A w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV, w połączeniu z glekaprewirem.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania pibrentaswiru pozostaje nieznany[5]. Pibrentaswir jest inhibitorem proteazy serynowej 5A kluczowego białka niezbędnego w replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C[4][6].

Zastosowanie

Pibrentaswir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z glekaprewirem[6][7].

Unia Europejska

Stany Zjednoczone

  • przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, 2, 3, 4, 5 lub 6, u pacjentów bez marskości wątroby lub też ze skompensowaną marskością wątroby klasy A w skali Childa-Pugha[7]
  • przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, którzy byli uprzednio leczeni schematem zawierającym albo inhibitor proteazy serynowej NS3/4A albo inhibitor białka NS5A[7]

Pibrentaswir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[8].

Pibrentaswir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)[9].

Działania niepożądane

Nie są znane działania niepożądane glekaprewiru w monoterapii[4][6]. W preparacie złożonym z pibrentaswirem stwierdzano następujące działania niepożądane[6] u ponad 10% pacjentów: ból głowy, zmęczenie, a u ponad 1% pacjentów: astenia, biegunka, nudności.

Przypisy

  1. ↑ Pibrentasvir, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 58031952 [dostęp 2020-11-21]  (ang.).
  2. ↑ Pibrentasvir, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB13878 [dostęp 2020-11-21]  (ang.).
  3. ↑ Safety Data Sheet. Pibrentasvir, BioVision, 10 lipca 2018, B2168-5, 25 [dostęp 2020-11-21]  (ang.).
  4. ↑ a b c d e f Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 927. ISBN 978-83-951310-6-6.
  5. ↑ Cotter TG, Jensen DM. Glecaprevir/pibrentasvir for the treatment of chronic hepatitis C: design, development, and place in therapy. „Drug Des Devel Ther”. 13, s. 2565–2577, 2019. DOI: 10.2147/DDDT.S172512. PMID: 31534310. (ang.). 
  6. ↑ a b c d e AbbVie, Maviret 100 mg/40 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-21] .
  7. ↑ a b c MAVYRET (glecaprevir and pibrentasvir) tablets, for oral use. Agencja Żywności i Leków, 2017. [dostęp 2020-11-21].
  8. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-21]. (ang.).
  9. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-21].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
J05: Leki przeciwwirusowe do stosowania wewnętrznego
J05A – Preparaty działające
bezpośrednio na wirusy
J05AA – Tiosemikarbazony
  • metysazon
J05AB – Nukleozydy i nukleotydy
(bez inhibitorów odwrotnej transkryptazy)
J05AC – Cykliczne aminy
J05AD – Pochodne kwasu fosfonowego
J05AE – Inhibitory proteazy
J05AF – Nukleozydy i nukleotydy – inhibitory
odwrotnej transkryptazy
J05AG – Nienukleozydowe inhibitory
odwrotnej transkryptazy
J05AH – Inhibitory neuraminidazy
J05AJ – Inhibitory integrazy
J05AP – Leki przeciwwirusowe
stosowane w zakażeniach HCV
J05AR – Kombinacje leków przeciwwirusowych
stosowanych w zakażeniach HIV
J05AX – Inne