Parytaprewir

Parytaprewir
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(cyklopropylosulfonylo)-6-(5-metylopirazyno-2-karboksyamido)-5,16-diokso-2-(fenantrydyn-6-yloksy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradekahydrocyklopropa[e]pirolo[1,2-a][1,4]diazacyklopentadecyno-14a(5H)-karboksyamid
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. paritaprevirum

inne

Veruprevir

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C40H43N7O7S

Masa molowa

765,89 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

1216941-48-8

PubChem

45110509

DrugBank

DB09297

SMILES
CC1=NC=C(N=C1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy MedKoo Biosciences [dostęp: 2018-08-11]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zagrożenie dla zdrowia Działanie żrące Wykrzyknik
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H315, H317, H318, H334, H335, H341, H361, H370, H413

Zwroty P

P201, P202, P260, P264, P270, P271, P272, P273, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P310, P321

NFPA 704
Na podstawie podanej karty charakterystyki
0
2
0
 
Klasyfikacja medyczna
ATC

J05AP52 J05AP53

Stosowanie w ciąży

kategoria B[1][2]

Farmakokinetyka
Biodostępność

50% (z posiłkiem)[1]

Okres półtrwania

5,5 h[1]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

97–98,6%[1]

Metabolizm

wątrobowy (CYP3A4, CYP3A5)[1]

Wydalanie

8,8% z moczem, 88% z kałem[1]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Parytaprewir (łac. paritaprevirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV.

Mechanizm działania

Parytaprewir poprzez wybiórcze i odwracalne blokowanie miejsca aktywnego proteazy serynowej NS3/4A zakłóca hydrolizę poliproteiny wirusa zapalenia wątroby typu C, co uniemożliwia jego replikację[1][3][4].

Zastosowanie

Parytaprewir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)[5]. Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)[6].

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne parytaprewiru w monoterapii, natomiast w skojarzeniu z ombitaswirem, rytonawirem i dazabuwirem jedynym działaniem ubocznym występującym u powyżej 1% leczonych był świąd[3].

Przypisy

  1. a b c d e f g h Publikacja w zamkniętym dostępie – wymagana rejestracja, też płatna, lub wykupienie subskrypcji Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-08-11].
  2. Drugs and Supplements Ombitasvir, Paritaprevir, And Ritonavir (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-08-11]. (ang.).
  3. a b c AbbVie Ltd: Viekirax 12,5 mg/75 mg/50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2018-08-11].
  4. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać D.D. Banerjee D.D., KR.K. Reddy KR.K., Review article: safety and tolerability of direct-acting anti-viral agents in the new era of hepatitis C therapy, „Aliment Pharmacol Ther”, 43 (6), 2016, s. 674-696, DOI: 10.1111/apt.13514, PMID: 26787287 .
  5. WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 22. [dostęp 2018-08-11]. (ang.).
  6. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2008-08-11].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
J05: Leki przeciwwirusowe do stosowania wewnętrznego
J05A – Preparaty działające
bezpośrednio na wirusy
J05AA – Tiosemikarbazony
  • metysazon
J05AB – Nukleozydy i nukleotydy
(bez inhibitorów odwrotnej transkryptazy)
J05AC – Cykliczne aminy
J05AD – Pochodne kwasu fosfonowego
J05AE – Inhibitory proteazy
J05AF – Nukleozydy i nukleotydy – inhibitory
odwrotnej transkryptazy
J05AG – Nienukleozydowe inhibitory
odwrotnej transkryptazy
J05AH – Inhibitory neuraminidazy
J05AJ – Inhibitory integrazy
J05AP – Leki przeciwwirusowe
stosowane w zakażeniach HCV
J05AR – Kombinacje leków przeciwwirusowych
stosowanych w zakażeniach HIV
J05AX – Inne