Paclitaxel

Paclitaxel
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiTaxol, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa607070
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
  • US DailyMed: Paclitaxel
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D [1]
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro) [1]
Dược đồ sử dụngIntravenous (IV)
Mã ATC
  • L01
    L01CD03 (WHO) (paclitaxel poliglumex)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng6.5% (by mouth)[2]
Liên kết protein huyết tương89 to 98%
Chuyển hóa dược phẩmLiver (CYP2C8 and CYP3A4)
Chu kỳ bán rã sinh học5.8 hours
Bài tiếtFecal and urinary
Các định danh
Tên IUPAC
  • (2α,4α,5β,7β,10β,13α)-4,10-Bis(acetyloxy)-13-{[(2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1,7-dihydroxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate
Số đăng ký CAS
  • 33069-62-4
PubChem CID
  • 36314
IUPHAR/BPS
  • 2770
DrugBank
  • DB01229 ☑Y
ChemSpider
  • 10368587 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • P88XT4IS4D
KEGG
  • D00491 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:45863 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL428647 KhôngN
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
  • TA1 (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard100.127.725
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC47H51NO14
Khối lượng phân tử853,92 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • CC1=C2[C@@]([C@]([C@H]([C@@H]3[C@]4([C@H](OC4)C[C@@H]([C@]3(C(=O)[C@@H]2OC(=O)C)C)O)OC(=O)C)OC(=O)c5ccccc5)(C[C@@H]1OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)c6ccccc6)c7ccccc7)O)(C)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C47H51NO14/c1-25-31(60-43(56)36(52)35(28-16-10-7-11-17-28)48-41(54)29-18-12-8-13-19-29)23-47(57)40(61-42(55)30-20-14-9-15-21-30)38-45(6,32(51)22-33-46(38,24-58-33)62-27(3)50)39(53)37(59-26(2)49)34(25)44(47,4)5/h7-21,31-33,35-38,40,51-52,57H,22-24H2,1-6H3,(H,48,54)/t31-,32-,33+,35-,36+,37+,38-,40-,45+,46-,47+/m0/s1 ☑Y
  • Key:RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Paclitaxel (PTX), được bán dưới tên thương mại là Taxol cùng với một số các tên gọi khác, là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng để điều trị một số loại ung thư.[3] Các dạng ung thư này bao gồm ung thư buồng trứng, ung thư vú, ung thư phổi, sarcoma Kaposi, ung thư cổ tử cungung thư tuyến tụy.[3] Thuốc được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnh mạch.[3] Ngoài ra còn có một công thức ở dạng gắn kết albumin.[3]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm rụng tóc, ức chế tủy xương, tê, phản ứng dị ứng, đau cơ và tiêu chảy.[3] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể có như các vấn đề về tim, tăng nguy cơ nhiễm trùngviêm phổi.[3] Có những lo ngại rằng sử dụng thuốc trong khi mang thai có thể gây dị tật bẩm sinh.[3][4] Paclitaxel thuộc họ thuốc taxane.[5] Chúng hoạt động bằng cách can thiệp với chức năng bình thường của vi ống trong quá trình phân chia tế bào.[3]

Paclitaxel lần đầu tiên được phân lập vào năm 1971 từ cây thủy tùng Thái Bình Dương và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1993.[6][7] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[8] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 7,06 đến 13,48 USD/lọ 100 mg.[9] Lượng thuốc này ở Anh mua bởi NHS với giá khoảng 66,85 bảng Anh.[10] Thuốc bây giờ được sản xuất bởi nuôi cấy tế bào.[7]

Tham khảo

  1. ^ a b “Paclitaxel Use During Pregnancy”. Drugs.com. 24 tháng 1 năm 2019. Truy cập ngày 19 tháng 5 năm 2020.
  2. ^ Peltier S, Oger JM, Lagarce F, Couet W, Benoît JP (tháng 6 năm 2006). “Enhanced oral paclitaxel bioavailability after administration of paclitaxel-loaded lipid nanocapsules”. Pharmaceutical Research. 23 (6): 1243–50. doi:10.1007/s11095-006-0022-2. PMID 16715372. S2CID 231917.
  3. ^ a b c d e f g h “Paclitaxel”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 9 năm 2017. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2015.
  4. ^ Berveiller, Paul; Mir, Olivier (2012). “Taxanes during Pregnancy: Probably Safe, but Still to Be Optimized”. Oncology. 83 (4): 239–240. doi:10.1159/000341820.
  5. ^ Chang, Alfred E.; Ganz, Patricia A.; Hayes, Daniel F.; Kinsella, Timothy; Pass, Harvey I.; Schiller, Joan H.; Stone, Richard M.; Strecher, Victor (2007). Oncology: An Evidence-Based Approach (bằng tiếng Anh). Springer Science & Business Media. tr. 34. ISBN 9780387310565. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016.
  6. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 512. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016.
  7. ^ a b “Taxol® (NSC 125973)”. National Cancer Institute. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 14 tháng 2 năm 2016. Wayback machine
  8. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  9. ^ “Paclitaxel”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  10. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 623. ISBN 9780857111562.
Hình tượng sơ khai Bài viết liên quan đến y học này vẫn còn sơ khai. Bạn có thể giúp Wikipedia mở rộng nội dung để bài được hoàn chỉnh hơn.
  • x
  • t
  • s
  • x
  • t
  • s
Thành phần hóa trị liệu nội bào / thuốc chống ung thư (L01)
Chất độc thoi phân bào/Ức chế nguyên phâns
(Pha M)
Ngăn chặn tổng hợp vi ống
Ngăn chặn giải trùng hợp vi ống
Ức chế nhân đôi DNA
Tiền chất DNA/
chất chống chuyển hóa
(pha S)
acid folic
Purine
Pyrimidine
Deoxyribonucleotide
Ức chế topoisomerase
(Pha S)
I
II
2+Cài xen
Liên kết chéo DNA
(CCNS)
Alkylating
Dựa trên platinum
Không điển hình
Cài xen
Photosensitizer/PDT
Khác
Ức chế enzyme
Chất chống thụ thể
Khác/không xếp nhóm
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III