Stavudine

Stavudine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiZerit
Đồng nghĩa2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxythymidine
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa694033
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ
  • C (USA)
    B3 (AU)
Dược đồ sử dụngQua đường miệng
Mã ATC
  • J05AF04 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng>80%
Liên kết protein huyết tươngKhông đáng kể
Chuyển hóa dược phẩmLoại bỏ qua thận (~40%)
Chu kỳ bán rã sinh học0.8–1.5 giờ (người trưởng thành)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
Số đăng ký CAS
  • 3056-17-5
PubChem CID
  • 18283
DrugBank
  • DB00649 ☑Y
ChemSpider
  • 17270 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • BO9LE4QFZF
KEGG
  • D00445 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL991 ☑Y
NIAID ChemDB
  • 000005
ECHA InfoCard100.169.180
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC10H12N2O4
Khối lượng phân tử224.213 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=C1/C(=C\N(C(=O)N1)[C@@H]/2O[C@@H](\C=C\2)CO)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C10H12N2O4/c1-6-4-12(10(15)11-9(6)14)8-3-2-7(5-13)16-8/h2-4,7-8,13H,5H2,1H3,(H,11,14,15)/t7-,8+/m0/s1 ☑Y
  • Key:XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Stavudine (d4T), được bán dưới tên thương mại Zerit cùng một số những tên khác, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị HIV/AIDS.[1] Chúng thường được khuyến cáo sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng retrovirus khác.[1] Thuốc này có thể được sử dụng để phòng ngừa sau khi bị vật nhọn đâm vào da hoặc cho các dạng phơi nhiễm tiềm năng khác.[1] Stavudine, tuy nhiên, lại không phải là tuyến điều trị số một.[1] Thuốc này được đưa vào cơ thể qua đường miệng.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như nhức đầu, tiêu chảy, nôn mửa, phát ban và các vấn đề liên quan đến hệ thần kinh ngoại vi.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như tăng lượng lactic trong máu, viêm tụy và phình gan.[1] Thuốc thường không được khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ.[1] Stavudine thuộc nhóm thuốc ức chế enzyme sao chép ngược tương tự nucleoside (NRTI).[1]

Stavudine lần đầu tiên được mô tả vào năm 1966 và được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 1994.[2] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 1,86 đến 5,40 USD mỗi tháng.[3] Dù nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tổ chức này cũng khuyến cáo rằng việc sử dụng nó sẽ được cắt giảm do các tác dụng phụ là khá lớn.[4]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j “Stavudine Monograph for Professionals - Drugs.com”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 9 tháng 11 năm 2016.
  2. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 505. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
  3. ^ “Stavudine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 30 tháng 11 năm 2016.
  4. ^ Magula, N; Dedicoat, M (ngày 28 tháng 1 năm 2015). “Low dose versus high dose stavudine for treating people with HIV infection”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD007497. doi:10.1002/14651858.CD007497.pub2. PMID 25627012.
  • x
  • t
  • s
Thuốc kháng virus: thuốc kháng retrovirus dùng kháng HIV (ưu tiên J05)
Chất ức chế xâm nhập
(Khám phá và phát triển)
  • gp41 (Enfuvirtide (ENF, T-20))
  • CCR5 (Maraviroc (MVC)
  • Vicriviroc, Cenicriviroc, PRO 140)
  • CD4 (Ibalizumab)
  • gp120 (Fostemsavir)
Chất ức chế
enzym phiên mã ngược (RTIs)
Nucleoside và
nucleotide (NRTI)
Không nucleoside (NNRTI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Chất ức chế Integrase
(Chất ức chế chuyển sợi Integrase (INSTI))
Chất ức chế Maturation
  • Bevirimat
  • BMS-955176§
Chất ức chế protease (PI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Công thức phối hợp
Chất thúc đẩy dược động học
Tác nhân thí nghiệm
Chất ức chế mở vỏ
  • TRIM5alpha (gene)
Chất ức chế dịch mã
  • Tat antagonist
Chất ức chế phiên mã
Khác
Tác nhân thất bại
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III lựa chọn first-line khuyến cáo bởi °DHHS. Tác nhân từng được dùng hoặc hiếm khi dùng.