Ribavirin

Ribavirin
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/ˌrbəˈvrɪn/ RY-bə-VY-rin
Tên thương mạiCopegus, Rebetol, Virazole, other[1]
Đồng nghĩa1-(β-D-Ribofuranosyl)-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide, tribavirin (BAN UK)
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa605018
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: X (Nguy cơ cao)
  • US: X (Chống chỉ định) [1]
Dược đồ sử dụngby mouth, solution for inhalation
Mã ATC
  • J05AP01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng64%[2]
Liên kết protein huyết tương0%[2]
Chuyển hóa dược phẩmliver and intracellularly[2]
Chu kỳ bán rã sinh học298 hours (multiple dose); 43.6 hours (single dose)[2]
Bài tiếtUrine (61%), faeces (12%)[2]
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
Số đăng ký CAS
  • 35 tháng 4 năm 6791 ngày 35 tháng 4 năm 6791
PubChem CID
  • 37542
IUPHAR/BPS
  • 6842
DrugBank
  • DB00811 ☑Y
ChemSpider
  • 34439 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 49717AWG6K
KEGG
  • D00423 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL1643 ☑Y
NIAID ChemDB
  • 000053
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
  • RBV (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard100.164.587
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC8H12N4O5
Khối lượng phân tử244.206 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • OC[C@@H](O1)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1N2N=C(C(N)=O)N=C2
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C8H12N4O5/c9-6(16)7-10-2-12(11-7)8-5(15)4(14)3(1-13)17-8/h2-5,8,13-15H,1H2,(H2,9,16)/t3-,4-,5-,8-/m1/s1 ☑Y
  • Key:IWUCXVSUMQZMFG-AFCXAGJDSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Ribavirin, hay còn được gọi là tribavirin, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để điều trị nhiễm RSV, viêm gan Csốt xuất huyết do virus.[1] Đối với bệnh viêm gan C, chúng được sử dụng kết hợp với các thuốc khác như simeprevir, sofosbuvir, peginterferon alfa-2b hoặc peginterferon alfa-2a.[1] Trong số các bệnh sốt xuất huyết do virus, chúng thường được sử dụng cho bệnh sốt Lassa, sốt xuất huyết Crimean – Congo và nhiễm Hantavirus nhưng không phải là Ebola hoặc Marburg. Ribavirin được đưa vào cơ thể qua đường miệng hoặc mũi. Thuốc hấp thụ tốt hơn khi dùng cùng với bữa ăn có chất béo.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm cảm thấy mệt mỏi, nhức đầu, buồn nôn, sốt, đau cơ, và tâm trạng khó chịu.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có là sự cố hồng cầu, các vấn đề về gan và các phản ứng dị ứng.[1] Sử dụng trong khi mang thai sẽ gây hại cho em bé.[1] Kiểm soát sinh sản hiệu quả được khuyến cáo cho cả nam và nữ trong 7 tháng sau khi sử dụng.[3] Cơ chế tác dụng của ribavirin vẫn chưa hoàn toàn rõ ràng.[1]

Ribavirin đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1971 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1986.[4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[5] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[1] Tại Hoa Kỳ, chi phí điều trị là cao hơn 200 USD.[6]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j “Ribavirin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ a b c d e “PRODUCT INFORMATION REBETOL® (RIBAVIRIN) CAPSULES” (PDF). TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. ngày 29 tháng 4 năm 2013. Lưu trữ bản gốc ngày 16 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 2 năm 2014.
  3. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 177. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 504. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  6. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 79. ISBN 9781284057560.
  • x
  • t
  • s
DNA của virus Thuốc kháng virus (Chính J05, cũng như S01AD và D06BB)
Baltimore I
Herpesvirus
Ức chế
tổng hợp
DNA
TK Hoạt hóa
Giống purine
Giống pyrimidine
Không hoạt hóa TK
Khác
HPV/MC
Vaccinia
Poxviridae
  • Methisazone
Hepatitis B (VII)
Nhiều/chung
Ức chế axit nucleic
Interferon
Nhiều/không rõ
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III