Meropenem

Meropenem
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiMerrem, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B2
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngTiêm tĩnh mạch
Mã ATC
  • J01DH02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng100%
Liên kết protein huyết tươngkhoảng 2%
Chu kỳ bán rã sinh học1 giờ
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • (4R,5S,6S)-3-(((3S,5S)-5-(Dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
Số đăng ký CAS
  • 119478-56-7
PubChem CID
  • 441130
DrugBank
  • DB00760 ☑Y
ChemSpider
  • 389924 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • FV9J3JU8B1
KEGG
  • D02222 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:43968 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL127 ☑Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
  • MEM (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard100.169.299
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H25N3O5S
Khối lượng phân tử383.464 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=C3N2\C(=C(\S[C@H]1C[C@@H](C(=O)N(C)C)NC1)[C@H](C)[C@@H]2[C@H]3[C@H](O)C)C(=O)O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C17H25N3O5S/c1-7-12-11(8(2)21)16(23)20(12)13(17(24)25)14(7)26-9-5-10(18-6-9)15(22)19(3)4/h7-12,18,21H,5-6H2,1-4H3,(H,24,25)/t7-,8-,9+,10+,11-,12-/m1/s1 ☑Y
  • Key:DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Meropenem, được bán dưới thương mại là Merrem cùng với một số các tên khác, là một kháng sinh phổ rộng được sử dụng để điều trị một loạt các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn.[1] Một số trong các bệnh này có thể kể đến như viêm màng não, nhiễm trùng trong ổ bụng, viêm phổi, nhiễm trùng huyếtbệnh than.[1] Thuốc được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnh mạch.[1]

Tác dụng phụ thường gặp có thể có như buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, nhức đầu, phát ban và đau ở chỗ tiêm.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm nhiễm trùng Clostridium difficile, co giật và phản ứng dị ứng bao gồm cả sốc phản vệ.[1] Những người có tiền sử dị ứng với các kháng sinh nhóm β-lactam khác có nhiều khả năng bị dị ứng với meropenem.[1] Sử dụng kháng sinh này trong thai kỳ có vẻ là an toàn.[1] Meropenem thuộc họ thuốc carbapenem.[1] Meropenem thường tiêu diệt vi khuẩn bằng cách ngăn chặn khả năng tổng hợp thành tế bào của bọn chúng.[1]

Meropenem được cấp bằng sáng chế vào năm 1983.[2] Chúng đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1996.[1] Meropenem nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 3,44 đến 20,58 USD/1 gram thuốc vào năm 2015.[4] Tại Vương quốc Anh, chi phí này ở các NHS là khoảng 16 pound tính đến năm 2015.[5]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j “Meropenem”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.
  2. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 497. ISBN 9783527607495.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.
  4. ^ “Single Drug Information”. International Medical Products Price Guide. Truy cập ngày 9 tháng 12 năm 2017.
  5. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 379. ISBN 9780857111562.
  • x
  • t
  • s
Kháng sinh hoạt động trên thành tế bào và vỏ tế bào (J01C-J01D)
Nội bào
  • Ức chế tổng hợp và vận chuyển tiểu đơn vị peptidoglycan: chất ức chế tổng hợp NAM (Fosfomycin)
  • Chất ức chế DADAL/AR (Cycloserine)
  • Chất ức chế bactoprenol (Bacitracin)
Glycopeptide
β-lactam/
(ức chế
liên kết chéo
PBP)
Penicillin
(Penam)
Phổ
hẹp
Nhạy cảm với β-lactamase
(Thế hệ 1)
Đề kháng với β-lactamase
(Thế hệ 2)
Phổ
rộng
Aminopenicillin (Thế hệ 3)
Carboxypenicillin (Thế hệ 4)
Ureidopenicillin (Thế hệ 4)
  • Piperacillin
  • Azlocillin
  • Mezlocillin
Khác
Penem
Carbapenem
Cephalosporin
/ Cephamycin
(Cephem)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Thế hệ 3
Thế hệ 4
Thế hệ 5
Thú y
  • Ceftiofur
  • Cefquinome
  • Cefovecin
Monobactam
Chất ức chế β-Lactamase
Phối hợp
Khác
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III