Parcijalni agonist
Parcijalni agonisti (kao što su buspiron, aripiprazol, buprenorfin, ili norklozapin) se vezuju i aktiviraju receptor, ali imaju samo parcijalnu efikasnost u odnosu na pune agoniste. Oni se mogu smatrati ligandima koji pokazuju dvojne, agonističke i antagonističke, efekte. Kad su pun agonist i parcijalni agonist istovremeno prisutni, parcijalni agonist zapravo deluje kao kompetitivni antagonist. On se nadmeće sa punim agonistom za zauzeće receptora i proizvodi umanjenje receptorske aktivacije u odnosu na okolnosti u kojima je samo pun agonist prisutan.[1] Sa kliničkog stanovišta parcijalni agonisti mogu da aktiviraju receptore da daju željeni respons kad ju nedovoljne količine endogenog liganda prisutne, ili da umanje prekomernu stimulaciju receptora kad su suvišne količine endogenog liganda prisutne.[2]
Vidi još
- Kompetitivni antagonist
- Inverzni agonist
Literatura
- ↑ Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists By Norton Elwy Williams, Thomas Norman Calvey Published 2001 Blackwell Publishing ISBN 0-632-05605-3
- ↑ Zhu BT (2005). „Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists”. Biomed. Pharmacother. 59 (3): 76–89. DOI:10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.
- p
- r
- u
Farmakološki koncepti
ADME: Apsorpcija • Distribucija • Metabolizam • Ekskrecija (Uklanjanje)
Početna doza • Volumen distribucije (Inicijalni) • Stopa infuzije
Pregrada • Bioekvivalentnost • Biodostupnost
Početak dejstva • Biološki polu-život • Vezivanje za proteine plazme
Terapeutski indeks (LD50/ED50)Agonist: Inverzni agonist • Ireverzibilni agonist • Parcijalni agonist • Superagonist • Fiziološki agonist
Antagonist: Konkurentni antagonist • Ireverzibilni antagonist • Fiziološki antagonist
Drugo: Vezivanje • Afinitet • Selektivnost vezivanja • Funkcionalna selektivnost
