Inverzni agonist

Dijagram pokazuje efekat inverznog agonista

Inverzni agonist u farmakologiji je agens koji se vezuje za isto receptorsko mesto-vezivanja kao i agonist tog receptora i poništava konstitutivnu aktivnost receptora.[1] Inverzni agonisti imaju suprotan farmakološki efekat u odnosu na agoniste. Inverzni agonisti su efikasni na određenim vrstama receptora (npr., pojedinim histaminskim receptorima i GABA receptorima[2]) koji imaju unutrašnju aktivnost bez dejstva liganda (konstitutivnu aktivnost.)

Receptorski agonisti, |antagonisti i inverzni agonisti se vezuju za iste tipove receptora. Farmakološki efekat inverznog agonista se meri negativnom vrednošću agonista. Ako agonist ima pozitivno vrednost a inverzni agonist negativnu, antagonist vraća oba, agonist i inverzni agonist, u neutralno stanje.

Jedan poseban primer je Ro15-4513, koji je inverzni agonist benzodiazepinske klase lekova (kao što su alprazolam i diazepam). Ro15-4513 i benzodiazepini dejstvuju na isto GABA-vezujuće mesto na neuronima, ali Ro15-4513 ima suprotni efekat, i uzrokuje anksioznost umesto sedacije.[3] Slično tome beta-karbolini mogu da prouzrokuju anksioznost i napade, dok blokiraju efekte benzodiazepina.

Vidi još

  • Agonist
  • Antagonist

Literatura

  1. ↑ Kenakin T (2004). „Principles: receptor theory in pharmacology”. Trends Pharmacol. Sci. 25 (4): 186–92. DOI:10.1016/j.tips.2004.02.012. PMID 15063082. 
  2. ↑ Mehta AK, Ticku MK (1988). „Ethanol potentiation of GABAergic transmission in cultured spinal cord neurons involves gamma-aminobutyric acidA-gated chloride channels”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 246 (2): 558–64. PMID 2457076. Arhivirano iz originala na datum 2021-05-31. Pristupljeno 2014-03-20. 
  3. ↑ Sieghart W (1994). „Pharmacology of benzodiazepine receptors: an update”. J Psychiatry Neurosci 19 (1): 24–9. PMC 1188559. PMID 8148363. 

Dodatna literatura

  • Jeffries WB (17. 02. 1999.). „Inverse Agonists for Medical Students”. Office of Medical Education - Courses - IDC 105 Principles of Pharmacology. Creighton University School of Medicine - Department of Pharmacology. Pristupljeno 12. 08. 2008. [mrtav link]
  • p
  • r
  • u
Farmakološki koncepti
Farmakokinetika
ADME: Apsorpcija • Distribucija • Metabolizam • Ekskrecija (Uklanjanje)

Početna doza • Volumen distribucije (Inicijalni) • Stopa infuzije

Pregrada • Bioekvivalentnost • Biodostupnost

Početak dejstva • Biološki polu-život • Vezivanje za proteine plazme

Terapeutski indeks (LD50/ED50)
FarmakodinamikaAgonizam i antagonizamDrugoSrodna polja/podpolja