Mezorydazyna

Mezorydazyna
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. mesoridazinum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C21H26N2OS2

Masa molowa

386,58 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

5588-33-0

PubChem

4078

DrugBank

00933

SMILES
O=S(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCC4N(C)CCCC4)C
InChI
InChI=1S/C21H26N2OS2/c1-22-13-6-5-7-16(22)12-14-23-18-8-3-4-9-20(18)25-21-11-10-17(26(2)24)15-19(21)23/h3-4,8-11,15-16H,5-7,12-14H2,1-2H3
InChIKey
SLVMESMUVMCQIY-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji
według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC

N05AC03

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Farmakokinetyka
Działanie

przeciwpsychotyczne

Multimedia w Wikimedia Commons

Mezorydazynaorganiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny. Stosowana jako lek przeciwpsychotyczny, obecnie wycofana z rynku farmaceutycznego z powodu zagrażających życiu działań niepożądanych (wydłużenie odstępu QT). Postać doustna zawierała benzenosulfonian (bezylan) lub metanosulfonian mezorydazyny[1].

Mechanizm działania

Profil receptorowy mezorydazyny[2]:

  • 5-HT1 (Ki = 500 nM)
  • 5-HT2A (Ki = 4,8–11,7 nM)
  • 5-HT2C (Ki = 157 nM)
  • 5-HT6 (Ki = 380 nM)
  • D2 (Ki = 4,3–19 nM)
  • D3 (Ki = 2,6 nM)
  • D4 (Ki = 9,1 nM)
  • α1 (Ki = 2 nM)
  • α2 (Ki = 1612 nM)
  • H1 (Ki = 10 nM)
  • M1 (Ki = 15 nM)
  • M2 (Ki = 42 nM)
  • M3 (Ki = 90 nM)
  • M4 (Ki = 19 nM)
  • M5 (Ki = 60 nM)

Wskazania

Przed wycofaniem leku z rynku mezorydazyna była zarejestrowana przez FDA do leczenia objawów schizofrenii u pacjentów nie reagujących na inne leki przeciwpsychotyczne[3].

Preparaty

  • Lidanil (Novartis)
  • Serentil (Sandoz/Boehringer Ingelheim)

Przypisy

  1. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 655. ISBN 3-88763-075-0.
  2. PDSP Database. [dostęp 2014-05-09].
  3. Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 341–345. ISBN 978-83-60945-73-5.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
  • p
  • d
  • e
N05: Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne
N05AA – Pochodne fenotiazyny
z łańcuchem alifatycznym
N05AB – Pochodne fenotiazyny
z grupą piperazynową
N05AC – Pochodne fenotiazyny
z grupą piperydynową
N05AD – Pochodne butyrofenonu
N05AE – Pochodne indolu
N05AF – Pochodne tioksantenu
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny
N05AH – Pochodne diazepiny,
oksazepiny i tiazepiny
N05AL – Benzamidy
N05AN – Sole litu
N05AX – Inne
N05B – Anksjolityki
N05BA – Pochodne benzodiazepin
N05BB – Pochodne difenylometanu
N05BC – Karbaminiany
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu
  • benzoktamina
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu
N05BX – Inne
N05C – Leki nasenne i uspokajające
N05CA – Barbiturany
N05CC – Aldehydy i ich pochodne
N05CD – Pochodne benzodiazepiny
N05CE – Pochodne piperynodionu
N05CF – Cyklopirolony
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego
  • suworeksant
  • lemboreksant
  • daridoreksant
N05CM – Inne
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne
i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów