Barbital
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C8H12N2O3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 184,19 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd | biały krystaliczny proszek[1] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 57-44-3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | 2294 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | DB01483 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Podobne związki | malonylomocznik | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | N05 CA04 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Legalność w Polsce | substancja psychotropowa grupy IV-P | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Barbital, weronal (łac. barbitalum) oraz sól sodowa barbitalu (łac. barbitalum natrium) – dwuetylowa pochodna malonylomocznika, pierwszy barbituran wprowadzony do lecznictwa (w 1903 roku).
Mechanizm działania
Modyfikuje przewodnictwo Na+, Cl− i Ca2+. Działa niezależnie od GABA przez swoje miejsce rozpoznawcze (receptor GABA-A), bezpośrednio stymulując przepływ anionów Cl−. Ta niezależność sprawia, że GABA może prowadzić prawie bez ograniczenia do bardzo głębokiego i długotrwałego hamowania wielu podstawowych funkcji mózgu. Nasila hamowanie zarówno presynaptyczne, jak i postsynaptyczne. Wiąże się z receptorem GABA–A (nie wiąże się z GABA-C), przedłużając w nim okres otwarcia kanału Cl−(natomiast benzodiazepiny zwiększają częstotliwość otwarcia tego kanału)[5].
Wywiera działanie przez wpływ na kompleks receptorowy GABA związany z kanałem dla jonów Cl−, po związaniu z kompleksem receptorowym powoduje nasilenie hamowania GABA-ergicznego w wyniku zwiększonego napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Blokuje zależny od napięcia kanał wapniowy. Prawdopodobnie zaburza równowagę między procesami pobudzania a hamowania neuronów w różnych strukturach mózgu, poprzez nasilenie blokującego wpływu GABA na przekaźnictwo nerwowe (receptory GABA-A). Barbital działa hamująco na neurony układu limbicznego, tworu siatkowatego w mózgu, a także podwzgórza, upośledza przekazywanie bodźców do kory mózgowej z tych struktur. Wzmacnia efekt hamujący neuroprzekaźnika GABA a podany w wysokich dawkach działa jak analog GABA. Jest jednym z modulatorów receptora GABA-A. Redukuje pobudzający wpływ glutaminianów[5].
Farmakologia
Barbital (weronal) w działaniu jest podobny do luminalu, prominalu oraz cyklobarbitalu. Występują jednak poszczególne różnice. Barbital w zależności od zastosowanej dawki wykazuje działanie uspokajające (30–100 mg) oraz nasenne (300–500 mg)[5].
Jest wolno i nieznacznie (zaledwie w 30%) metabolizowany w ustroju, wydalając się z moczem. Klinicznie jego działanie jest wolniejsze, silniejsze i bardziej długotrwałe niż fenobarbitalu. Dopiero po około godzinie od podania (500 mg) wywołuje głęboki, długotrwały 7–9 godzinny sen, po którym zawsze występuje okres zamroczenia ustępujący do 48 godzin[5].
Zastosowanie
Sól sodowa barbitalu została po raz ostatni opisana w Farmakopei Polskiej V (1993), jako monografia Barbitalum Natricum[6].
W Polsce barbital był stosowany leczniczo do końca lat 90. Wchodził w skład rozmaitych leków recepturowych sporządzanych w aptekach (proszki, czopki oraz mikstury, wlewki doodbytnicze).
Przykładowa postać leku recepturowego: mieszanka doustna (mixtura) nasercowo-uspokajająca[7]:
Rp.
- Salis Erlenmayeri 12,5
- Veronali Natrii 1,5
- Tinct. Convallariae titratae 10,0
- Tinct. Adonidis vernalis titratae 18,0
- Tinct. Menthae piperitae
- Tinct. Belladonnae aa 4,0
- Aquae destillatae 30,0
- Sir. Passispasmini ad 250,0
- M.f.mixt.
W niektórych krajach jest nadal stosowany.
Preparaty
Polska W Polsce obecnie nie ma zarejestrowanych preparatów zawierających barbital. Dawniej dostępne były następujące preparaty:
- Veronalum solubile (sól sodowa), subst. do receptury aptecznej – ostatnim jej wytwórcą była Farmaceutyczno-Chemiczna Spółdzielnia pracy Galenus
- Veronalum, subst. do receptury aptecznej – ostatnim wytwórcą były Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa.
- Veramid (Veramon), tabl. 0,4 g (preparat złożony, zawierał 0,287 g aminofenazonu oraz 0,113 g barbitalu) oraz subst. do receptury aptecznej (zawierała 71,75% aminofenazonu oraz 28,25% barbitalu) – ostatnim wytwórcą były Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa.
Niemcy Obecnie (2023) w Niemczech jest dostępna sól sodowa barbitalu (Barbitalum Natricum, syn. Veronalum Natrium) jako surowiec farmaceutyczny do receptury aptecznej (Fagron Deutschland GmbH)[8].
- Surowiec farmaceutyczny do receptury dostępny dawniej w Polsce (1998)
- Surowiec farmaceutyczny do receptury (Niemcy, 2023)
Przypisy
- ↑ a b c d e Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .
- ↑ a b c d e Barbital, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01483 [dostęp 2023-02-06] (ang.).
- ↑ Barbital, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-03-03] (ang.).
- ↑ Barbital (nr 31995) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ a b c d PiotrP. Kubikowski PiotrP., WojciechW. Kostowski WojciechW., Farmakologia. Podstawy Farmakoterapii, PZWL, 1979, s. 228–229 .
- ↑ Barbitalum Natricum, monografia szczegółowa, [w:] Farmakopea Polska V, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1990–1999, s. 139, OCLC 604699765 .
- ↑ LeszekL. Krówczyński LeszekL., Ćwiczenia z receptury, Kraków: Wydawnictwo UJ, 2000, s. 68 .
- ↑ Barbital-Natrium [online], Fagron GmbH & Co. KG [dostęp 2023-02-06] (niem.).
Bibliografia
- PiotrP. Kubikowski PiotrP., WojciechW. Kostowski WojciechW., Farmakologia. Podstawy Farmakoterapii, PZWL, 1979, s. 228–229 .
- PiotrP. Kubikowski PiotrP. (red.), Vademecum Polfa, wyd. 4, PZWL, 1972 .
- Poradnik Terapeutyczny, wyd. 2, PZWL, 1969 , wyd. 3, PZWL, 1975.
- Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii, wyd. 12, Warszawa: Split Trading, 1996, ISBN 978-83-85632-39-9, OCLC 37955948 .
- Tadeusz L.T.L. Chruściel Tadeusz L.T.L., KornelK. Gibiński KornelK. (red.), Leksykon leków, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1991, ISBN 83-200-1500-6, OCLC 29536613 .
- Omamné a psychotropní látky [online] [dostęp 2009-12-28] (cz.).[martwy link]
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
N05A – Leki przeciwpsychotyczne |
| ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
N05B – Anksjolityki |
| ||||||||||||||||||||||
N05C – Leki nasenne i uspokajające |
|
- p
- d
- e
- Britannica: science/barbital
- Catalana: 0083217, 0150424