タシメルテオン

タシメルテオン
IUPAC命名法による物質名
  • (1R, 2R)-N-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)cyclopropylmethyl]propanamide
臨床データ
販売名 Hetlioz
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
  • US: ℞-only
投与経路 Oral
薬物動態データ
生物学的利用能not determined in humans[1]
血漿タンパク結合89–90%
代謝extensive hepatic, primarily CYP1A2 and CYP3A4-mediated
半減期0.9–1.7 h / 0.8–5.9 h (terminal)
排泄80% in urine, 4% in feces
識別
CAS番号
 609799-22-6 チェック
ATCコード N05CH03 (WHO)
PubChem CID: 10220503
IUPHAR/BPS 7393
ChemSpider 8395995 ×
UNII SHS4PU80D9 チェック
ChEBI CHEBI:79042 ×
化学的データ
化学式C15H19NO2
分子量245.32 g/mol
  • CCC(=O)NC[C@@H]1C[C@H]1C2=C3CCOC3=CC=C2
  • InChI=1S/C15H19NO2/c1-2-15(17)16-9-10-8-13(10)11-4-3-5-14-12(11)6-7-18-14/h3-5,10,13H,2,6-9H2,1H3,(H,16,17)/t10-,13+/m0/s1 ×
  • Key:PTOIAAWZLUQTIO-GXFFZTMASA-N ×
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タシメルテオン（Tasimelteon）は、メラトニン受容体（英語版）の MT1 と MT2 に対する選択的作動薬である[2]。初めて承認されたラメルテオンやアゴメラチンと同様、メラトニン受容体作動薬（英語版）である[2]。

アメリカ食品医薬品局 (FDA) に承認された医薬品で[3]、2014年1月に非24時間睡眠覚醒症候群の治療に適応がある [4]。欧州医薬品庁は同年6月にタシメルテオンの出願を受け[5]、2015年6月に、全盲の成人のための非24時間睡眠覚醒症候群（none 24）の適応を承認した[6]。しかし、これはこの症候群の少数である。Hetlioz の商品名で知られる。

非24時間睡眠覚醒症候群の治療中には、メラトニンや他の派生薬のように、服用者は服用する期間において睡眠の時期が改善されることを実感する。元の睡眠への復帰は、服薬を中断してから一か月以内に起こる[7]。

毒性

げっ歯類では、受精障害や、特定のがんの増加、妊娠中の重大な有害事象が、人での服用量とされる量を超過した用量で明らかとなっている[8][9]。

関連項目

  • en:Melatonin receptor agonist#Drug design and development メラトニン受容体作動薬の発見と開発。

出典

  1. ^ “Tasimelteon Advisory Committee Meeting Briefing Materials”. Vanda Pharmaceuticals Inc. (2013年11月). 2017年1月30日閲覧。
  2. ^ a b Vachharajani, Nimish N.; Yeleswaram, Krishnaswamy; Boulton, David W. (April 2003). “Preclinical pharmacokinetics and metabolism of BMS-214778, a novel melatonin receptor agonist”. Journal of Pharmaceutical Sciences 92 (4): 760–72. doi:10.1002/jps.10348. PMID 12661062. 
  3. ^ “FDA transcript approval minutes”. FDA (2013年11月14日). 2017年1月30日閲覧。
  4. ^ Food and Drug Administration (2014年1月31日). “FDA approves Hetlioz: first treatment for non-24 hour sleep-wake disorder”. FDA. http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm384092.htm 
  5. ^ “tasimelteon (Hetlioz) UKMi New Drugs Online Database”. 2014年8月6日閲覧。
  6. ^ “HETLIOZ® Receives European Commission Approval for the Treatment of Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder in the Totally Blind”. MarketWatch. PR Newswire (2015年7月7日). 2015年7月8日閲覧。
  7. ^ Sack, R. L.; Brandes, R. W.; Kendall, A. R.; Lewy, A. J. (2000). “Entrainment of Free-Running Circadian Rhythms by Melatonin in Blind People”. New England Journal of Medicine 343 (15): 1070–7. doi:10.1056/NEJM200010123431503. PMID 11027741. 
  8. ^ “Side Effects Drug Center: Hetlioz Clinical Pharmacology”. RxList (2014年2月10日). 2017年1月30日閲覧。
  9. ^ “Side Effects Drug Center: Hetlioz Warnings and Precautions”. RxList (2014年2月10日). 2017年1月30日閲覧。 “In animal studies, administration of tasimelteon during pregnancy resulted in developmental toxicity (embryofetal mortality, neurobehavioral impairment, and decreased growth and development in offspring) at doses greater than those used clinically.”
  • 表
  • 話
  • 編
  • 歴
GABAA
アゴニスト/PAM
アルコール:
バルビツール酸系:
ベンゾジアゼピン系:
カルバマート:
神経刺激性ステロイド:
  • アセブロコール
  • アロプレグナノロン
  • アルファドロン
  • アルファキサロン
  • エルタノロン
  • ガナキソロン
  • ヒドロキシジオン
  • ミナキソロン
  • Org 20599
  • Org 21465
  • テトラヒドロデオキシコルチコステロン
非ベンゾジアゼピン系:
フェノール系:
ピペリジンジオン系:
  • グルテチミド
  • メチプリロン
  • ピリチルジオン
  • ピペリジオン
キナゾリノン系:
吸入麻酔薬
その他:
GABAB
アゴニスト
H1 インバース
アゴニスト
抗ヒスタミン系:
抗うつ薬
抗精神病薬
α1-アドレナリン
アンタゴニスト
抗うつ薬
抗精神病薬
その他:
  • ニアプラジン
α2-アドレナリン受容体
アゴニスト
5-HT2A
アンタゴニスト
抗うつ薬
抗精神病薬
その他:
  • エプリバンセリン
  • ニアプラジン
  • プルバンセリン
  • ボリナンセリン
メラトニン
アゴニスト
オレキシン
アンタゴニスト
その他
カテゴリ Category:睡眠薬