肾上腺素受体α1A

肾上腺素受体α1A
識別號
别名ADRA1A；, ADRA1C, ADRA1L1, ALPHA1AAR, adrenoceptor alpha 1A
外部IDOMIM：104221 MGI：104773 HomoloGene：68078 GeneCards：ADRA1A
為以下藥物的標靶
肾上腺素、​甲氧明、​去甲肾上腺素、​羟甲唑啉、​脫羥腎上腺素、​地西泮、​阿夫唑嗪、​BMY-7378、​過乳降、​氯氮平、​希普利敏、​可迅、​indoramin、​酮色林、​麥角乙脲、​米塞林、​NAN 190、​苄胺唑啉、​吡貝地爾、​利培酮、​ritanserin、​roxindole、​赛洛多辛、​spiperone、​spiroxatrine、​坦索羅辛、​定脈平、​特麦角脲、​WB-4101、​哌唯嗪、​異蘇氨酸、​肾上腺素、​去甲肾上腺素、​麻黃鹼、​methoxamine hydrochloride、​dabuzalgron、​dipivefrin hydrochloride、​多沙唑嗪甲磺酸盐、​oxymetazoline hydrochloride、​phenoxybenzamine hydrochloride、​phenylephrine hydrochloride、​prazosin hydrochloride、​tamsulosin hydrochloride、​midodrine hydrochloride、​alfuzosin hydrochloride[1]
基因位置（人类）
8號染色體
染色体8號染色體[2]
8號染色體
肾上腺素受体α1A的基因位置
肾上腺素受体α1A的基因位置
基因座8p21.2起始26,748,150 bp[2]
终止26,867,278 bp[2]
基因位置（小鼠）
小鼠14号染色体
染色体小鼠14号染色体[3]
小鼠14号染色体
肾上腺素受体α1A的基因位置
肾上腺素受体α1A的基因位置
基因座14|14 D1起始66,872,700 bp[3]
终止67,008,617 bp[3]
RNA表达模式




查阅更多表达数据
基因本體
分子功能• signal transducer activity
• adrenergic receptor activity
• protein heterodimerization activity
• G protein-coupled receptor activity
• alpha1-adrenergic receptor activity
• 血浆蛋白结合
細胞組分• 横小管
• 核膜
• integral component of membrane
• 细胞核
• integral component of plasma membrane
• 膜
• Z disc
• 细胞膜
• 細胞質
• caveola
• dopaminergic synapse
• glutamatergic synapse
• GABA-ergic synapse
• integral component of postsynaptic membrane
• integral component of presynaptic membrane
生物學過程• positive regulation of cardiac muscle contraction
• negative regulation of cell population proliferation
• response to hormone
• norepinephrine-epinephrine vasoconstriction involved in regulation of systemic arterial blood pressure
• positive regulation of MAPK cascade
• intracellular signal transduction
• positive regulation of ERK1 and ERK2 cascade
• 訊息傳遞
• organ growth
• cell-cell signaling
• positive regulation of smooth muscle contraction
• activation of phospholipase C activity
• pilomotor reflex
• regulation of vasoconstriction
• positive regulation of heart rate
• positive regulation of synaptic transmission, GABAergic
• positive regulation of systemic arterial blood pressure
• G protein-coupled receptor signaling pathway
• 排尿
• calcium ion transport into cytosol
• positive regulation of action potential
• positive regulation of the force of heart contraction by epinephrine-norepinephrine
• 细胞凋亡
• smooth muscle contraction
• phospholipase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway
• adenylate cyclase-activating adrenergic receptor signaling pathway
• 老化
• regulation of cardiac muscle contraction
• positive regulation of heart rate by epinephrine-norepinephrine
• positive regulation of protein kinase C signaling
• negative regulation of Rho protein signal transduction
• regulation of muscle contraction
• adult heart development
• negative regulation of heart rate involved in baroreceptor response to increased systemic arterial blood pressure
• positive regulation of cytosolic calcium ion concentration
• positive regulation of vasoconstriction
• negative regulation of autophagy
• positive regulation of cardiac muscle hypertrophy
• positive regulation of non-membrane spanning protein tyrosine kinase activity
• cell growth involved in cardiac muscle cell development
• regulation of synaptic vesicle exocytosis
• adenylate cyclase-modulating G protein-coupled receptor signaling pathway
• neuron-glial cell signaling
Sources:Amigo / QuickGO
直系同源
物種人類小鼠
Entrez

148

11549

Ensembl

ENSG00000120907

ENSMUSG00000045875

UniProt

P35348

P97718

mRNA​序列
​NM_000680
​NM_033302
​NM_033303
​NM_033304
​NM_001322502

​NM_001322503
​NM_001322504

NM_001271759
​NM_001271760
​NM_001271761
​NM_013461

蛋白序列
NP_000671
​NP_001309431
​NP_001309432
​NP_001309433
​NP_150645

​NP_150646
​NP_150647

NP_001258688
​NP_001258689
​NP_001258690
​NP_038489

基因位置​（UCSC）Chr 8: 26.75 – 26.87 MbChr 14: 66.87 – 67.01 Mb
PubMed​查找[4][5]
維基數據
檢視/編輯人類檢視/編輯小鼠

肾上腺素受体α1A（α1A adrenoreceptor），又稱為ADRA1A[6]，是一種α1肾上腺素受体（英语：alpha-1 adrenergic receptor）[7]。過去一度有α1C的分類，但在研究後認為α1C僅是α1A的一種亞型，因此取消該命名。為了避免混淆，之後新發現的亞型便從D開始繼續命名。

受體

肾上腺素受体α1共有3種亞型，包含α1A、α1B、α1D，全都屬於Gq/11家族的G蛋白。不同亞型的致活路徑有所差異，本類受體在體內主要內源性配體為腎上腺素，主要產生战斗或逃跑反应。

基因

該蛋白的基因共有四種剪切方式，因此共有四種同型體。不同同型體可由其C端判別，但基本上功能相同[7]。

配體

致效劑

  • 6-(5-fluoro-2-pyrimidin-5-yl-phenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole: EC50 = 1nM, Emax = 65%; good selectivity over α1B, α1D and α2A subtypes[8]
  • further partial agonistic imidazole compounds[9][10]
  • A-61603[11]

受體拮抗劑

在神經迴路的角色

肾上腺素受体α1A可加強對於樹樹突觸的抑制[12]。

參見

參考文獻

  1. ^ 對Adrenoceptor alpha 1A起作用的藥物；在維基數據上查看/編輯參考. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000120907 - Ensembl, May 2017
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000045875 - Ensembl, May 2017
  4. ^ Human PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  5. ^ Mouse PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  6. ^ Langer SZ. Nomenclature and state of the art on alpha1-adrenoceptors. Eur. Urol. 1998,. 33 Suppl 2: 2–6. PMID 9556189. doi:10.1159/000052227. 
  7. ^ 7.0 7.1 Entrez Gene: ADRA1A adrenergic, alpha-1A-, receptor. 
  8. ^ Roberts LR, Fish PV, Ian Storer R, Whitlock GA. 6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a] imidazoles as potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett. April 2009, 19 (11): 3113–7. PMID 19414260. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.166. 
  9. ^ Whitlock GA, Brennan PE, Roberts LR, Stobie A. Potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists-Novel imidazole frameworks. Bioorg. Med. Chem. Lett. April 2009, 19 (11): 3118–21. PMID 19394220. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.162. 
  10. ^ Roberts LR, Bryans J, Conlon K, McMurray G, Stobie A, Whitlock GA. Novel 2-imidazoles as potent, selective and CNS penetrant alpha1A adrenoceptor partial agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett. December 2008, 18 (24): 6437–40. PMID 18980842. doi:10.1016/j.bmcl.2008.10.066. 
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  12. ^ Zimnik NC, Treadway T, Smith RS, Araneda RC. α(1A)-Adrenergic regulation of inhibition in the olfactory bulb. J. Physiol. (Lond.). 2013, 591 (Pt 7): 1631–43. PMC 3624843 可免费查阅. PMID 23266935. doi:10.1113/jphysiol.2012.248591. 

外部連結

  • α1A-adrenoceptor. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. （原始内容存档于2020-11-22）. 

延伸閱讀

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  • 查
  • 论
  • 编
类型A：类视紫红质受体
神经递质（英语：Neurotransmitter receptor）
  • α1（英语：Alpha-1 adrenergic receptor）
    • A
    • B（英语：Alpha-1B adrenergic receptor）
    • D（英语：Alpha-1D adrenergic receptor）
  • α2（英语：Alpha-2 adrenergic receptor）
    • A（英语：Alpha-2A adrenergic receptor）
    • B（英语：Alpha-2B adrenergic receptor）
    • C（英语：Alpha-2C adrenergic receptor）
  • β1（英语：Beta-1 adrenergic receptor）
  • β2（英语：Beta-2 adrenergic receptor）
  • β3（英语：Beta-3 adrenergic receptor）
  • 腺苷受體
  • P2Y（英语：P2Y receptor）
    • 1（英语：P2RY1）
    • 2（英语：P2RY2）
    • 4（英语：P2RY4）
    • 5（英语：LPAR6）
    • 6（英语：P2RY6）
    • 8（英语：P2RY8）
    • 9（英语：GPR23）
    • 10（英语：P2RY10）
    • 11（英语：P2RY11）
    • 12（英语：P2Y12）
    • 13（英语：P2RY13）
    • 14（英语：P2RY14）
  • 除5-HT3之外：5-HT1（英语：5-HT1 receptor）
    • A
    • B
    • D
    • E
    • F
  • 5-HT2
    • A
    • B
    • C
  • 5-HT
    • 4
    • 5A
    • 6
    • 7
其它
  • 乙酰胆碱
    • M1
    • M2
    • M3
    • M4
    • M5
  • 多巴胺（英语：Dopamine receptor）
  • 组胺（英语：Histamine receptor）
    • H1
    • H2
    • H3
    • H4
  • 褪黑素（英语：Melatonin receptor）
    • 1A
    • 1B
    • 1C
  • 痕量胺相关受体
    • 1（英语：TAAR1）
    • 2（英语：TAAR2）
    • 3（英语：TAAR3）
    • 5（英语：TAAR5）
    • 6（英语：TAAR6）
    • 8（英语：TAAR8）
    • 9（英语：TAAR9）
代谢物及
信号分子
花生酸
  • 半胱氨酰白三烯素
    • 1
    • 2
  • LTB4
    • 1
    • 2
  • FPRL1
  • 酮基花生酸
  • 前列腺素
    • D型
      • 1
      • 2
    • E型
      • 1
      • 2
      • 3
      • 4
    • FP
  • 前列腺环素
  • 血栓素
其它
  • 胆汁酸
  • 大麻碱
    • 1
    • 2
    • 未命名
      • 18（英语：GPR18）
      • 55（英语：GPR55）
      • 119（英语：GPR119）
  • EB病毒诱导2（英语：GPR183）
  • 雌激素（英语：GPR30）
  • 游离脂肪酸
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4
  • 乳酸（英语：GPR81）
  • 溶血磷脂酸
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4
    • 5
    • 6
  • 溶血磷脂受体
    • 1（英语：S1PR1）
    • 2
    • 3（英语：S1PR3）
    • 4
    • 5（英语：S1PR2）
    • 6（英语：S1PR4）
    • 7
    • 8（英语：S1PR5）
  • 烟酸
    • 1
    • 2
  • 酮戊二酸（英语：OXGR1）
  • 血小板活化因子
  • 鞘氨醇基-1-磷酸盐
    • 1（英语：S1PR1）
    • 2（英语：S1PR2）
    • 3（英语：S1PR3）
    • 4（英语：S1PR4）
    • 5（英语：S1PR5）
  • 琥珀酸（英语：SUCNR1）
肽
神经肽
  • B/W
    • 1
    • 2
  • FF
    • 1
    • 2
  • S
  • Y
    • 1
    • 2
    • 4
    • 5
  • 神经调节肽
    • B
    • U
      • 1
      • 2
  • 神经降压素
    • 1
    • 2
其它
杂项
  • G蛋白耦合受体
    • 1（英语：GPR1）
    • 3（英语：GPR3）
    • 4（英语：GPR4）
    • 6（英语：GPR6）
    • 12（英语：GPR12）
    • 15（英语：GPR15）
    • 17（英语：GPR17）
    • 18（英语：GPR18）
    • 19（英语：GPR19）
    • 20（英语：GPR20）
    • 21（英语：GPR21）
    • 22（英语：GPR22）
    • 23
    • 25（英语：GPR25）
    • 26（英语：GPR26）
    • 27（英语：GPR27）
    • 31（英语：GPR31）
    • 32（英语：GPR32）
    • 33（英语：GPR33）
    • 34（英语：GPR34）
    • 35（英语：GPR35）
    • 37（英语：GPR37）
    • 39（英语：GPR39）
    • 42（英语：GPR42）
    • 44（英语：GPR44）
    • 45（英语：GPR45）
    • 50（英语：GPR50）
    • 52（英语：GPR52）
    • 55（英语：GPR55）
    • 61（英语：GPR61）
    • 62（英语：GPR62）
    • 63（英语：GPR63）
    • 65（英语：GPR65）
    • 68（英语：GPR68）
    • 75（英语：GPR75）
    • 77（英语：GPR77）
    • 78（英语：GPR78）
    • 81（英语：GPR81）
    • 82（英语：GPR82）
    • 83（英语：GPR83）
    • 84（英语：GPR84）
    • 85（英语：GPR85）
    • 87（英语：GPR87）
    • 88（英语：GPR88）
    • 92
    • 101（英语：GPR101）
    • 103
    • 109A
    • 109B
    • 119（英语：GPR119）
    • 120（英语：GPR120）
    • 132（英语：GPR132）
    • 135（英语：GPR135）
    • 137B（英语：GPR137B）
    • 139（英语：GPR139）
    • 141（英语：GPR141）
    • 142（英语：GPR142）
    • 146（英语：GPR146）
    • 148（英语：GPR148）
    • 149（英语：GPR149）
    • 150（英语：GPR150）
    • 151（英语：GPR151）
    • 152（英语：GPR152）
    • 153（英语：GPR153）
    • 160（英语：GPR160）
    • 161（英语：GPR161）
    • 162（英语：GPR162）
    • 171（英语：GPR171）
    • 173（英语：GPR173）
    • 174（英语：GPR174）
    • 176（英语：GPR176）
    • 177（英语：GPR177）
    • 182（英语：GPR182）
    • 183（英语：GPR183）
其它
  • 肾上腺髓质素（英语：GPR182）
  • 嗅觉
  • 视蛋白
    • 3
    • 4
    • 5
    • 1长波
    • 1中波
    • 1短波
    • RGR
    • 类视色素受体(周视蛋白)
  • 蛋白酶激活（英语：[Protease-activated receptor]]）
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4
  • 大脑特异表达
类型B：类分泌素受体
  • G蛋白耦合受体
    • 56（英语：GPR56）
    • 64（英语：GPR64）
    • 97（英语：GPR97）
    • 98（英语：GPR98）
    • 110（英语：GPR110）
    • 111（英语：GPR111）
    • 112（英语：GPR112）
    • 113（英语：GPR113）
    • 114（英语：GPR114）
    • 115（英语：GPR115）
    • 116（英语：GPR116）
    • 123（英语：GPR123）
    • 124（英语：GPR124）
    • 125（英语：GPR125）
    • 126（英语：GPR126）
    • 128（英语：GPR128）
    • 133（英语：GPR133）
    • 143（英语：GPR143）
    • 144（英语：GPR144）
    • 155（英语：GPR155）
    • 157（英语：GPR157）
其它
  • 脑血管生成抑制受体
    • 1
    • 2
    • 3
  • 钙粘蛋白
    • 1
    • 2
    • 3
  • 降钙素
  • 降钙素受体类似受体
  • CD97（英语：CD97）
  • 促肾上腺皮质激素释放激素
    • 1
    • 2
  • EMR
    • 1
    • 2
    • 3
  • 胰高血糖激素
    • 胰高血糖激素
    • 抑胃多肽
    • 胰高血糖激素类肽1
    • 胰高血糖激素类肽2
  • 生长激素释放激素
  • PACAPR1
  • GPR
  • 蛛毒素
    • 1
    • 2
    • 3
    • 表皮生长因子/蛛毒素/7跨膜域集合受体1
  • 抗衰老类蛋白
  • 甲状旁腺激素
    • 1
    • 2
  • 促胰液素
  • 血管活性肠肽
    • 1
    • 2
类型C（英语：Class C GPCR）：代谢型谷氨酸受体
／信息素
  • TAS1R（甜味）
    • 1（英语：TAS1R1）
    • 2（英语：TAS1R2）
    • 3（英语：TAS1R3）
  • TAS2R（苦味）
    • 1（英语：TAS2R1）
    • 3（英语：TAS2R3）
    • 4（英语：TAS2R4）
    • 5（英语：TAS2R5）
    • 8（英语：TAS2R8）
    • 9（英语：TAS2R9）
    • 10（英语：TAS2R10）
    • 12（英语：TAS2R12）
    • 13（英语：TAS2R13）
    • 14
    • 16
    • 19
    • 20
    • 30
    • 31
    • 38
    • 39
    • 40
    • 41
    • 42
    • 43
    • 45
    • 46
    • 50
    • 60
其它
  • 钙敏感受体
  • γ-氨基丁酸B
    • 1
    • 2
  • 谷氨酸受体
  • G蛋白耦合受体C族6组A型
  • GPR
    • 156（英语：GPR156）
    • 158（英语：GPR158）
    • 179（英语：GPR179）
  • RAIG
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4
类型F：
卷曲／平滑（英语：Smoothened）受体
卷曲
  • 卷曲受体
    • 1（英语：FZD1）
    • 2（英语：FZD2）
    • 3（英语：FZD3）
    • 4（英语：FZD4）
    • 5（英语：FZD5）
    • 6（英语：FZD6）
    • 7（英语：FZD7）
    • 8（英语：FZD8）
    • 9（英语：FZD9）
    • 10（英语：FZD10）
平滑
  • 平滑受体（英语：Smoothened）
 
信号转导索引
描述
  • 胞外
    • 神經肽
    • 生长因子
    • 细胞因子
    • 激素
  • 細胞表面受體（英语：Template:Cell surface receptors）
    • 配体门控离子通道
    • 酶联受體
    • G蛋白偶聯受體
    • 免疫球蛋白超家族（英语：Template:Immunoglobulin superfamily immune receptors）
    • 整合素
    • 神經肽受體
    • 生長因子受體
    • 细胞因子受體
  • 胞內
    • 受體蛋白（英语：Template:Signal transducing adaptor proteins）
    • GTP-binding（英语：Template:GTP-binding protein regulators）
    • MAP激酶
  • 鈣信號
  • 脂質系號
  • 路徑
    • hedgehog
    • Wnt
    • TGF-β
    • MAPK ERK（英语：Template:MAPK ERK signaling pathway）
    • notch（英语：Template:Notch signaling pathway）
    • JAK-STAT
    • 細胞凋亡
    • hippo（英语：Template:Hippo signaling pathway）
    • TLR