Lidocaine

Lidocaine
Dữ liệu lâm sàng
Phát âmLidocaine /ˈlaɪdəˌkeɪn/[1][2]
lignocaine /ˈlɪɡnəˌkeɪn/
Tên thương mạiXylocaine, khác
Đồng nghĩaN-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide, lignocaine (AAN AU)
AHFS/Drugs.comLocal Chuyên khảo Injectable Chuyên khảo
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: A
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngintravenous, subcutaneous, topical, oral
Mã ATC
  • C01BB01 (WHO) C05AD01 (WHO) 
    D04AB01 (WHO)
N01BB02 (WHO)
R02AD02 (WHO)
S01HA07 (WHO)
    S02DA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • US: ℞-only (OTC với ≤4% để gây tê cục bộ trên da
hoặc ≤5% cho bệnh trĩ hậu môn và ngăn ngừa xuất tinh sớm) Trên 5% cho các ứng dụng khác: RX only.
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng35% (qua miệng)
3% (tại chỗ)
Chuyển hóa dược phẩmGan,[3] 90% CYP3A4-mediated
Bắt đầu tác dụngwithin 1.5 min (IV)[3]
Chu kỳ bán rã sinh học1.5 h to 2 h
Thời gian hoạt động10 phút to 20 phút(IV),[3] 0.5 h to 3 h (tiêm)[4][5]
Bài tiếtThận[3]
Các định danh
Tên IUPAC
  • 2-(diethylamino)-
    N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
Số đăng ký CAS
  • 137-58-6
    73-78-9 (hydrochloride)
PubChem CID
  • 3676
IUPHAR/BPS
  • 2623
DrugBank
  • DB00281 ☑Y
ChemSpider
  • 3548 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 98PI200987
KEGG
  • D00358 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:6456 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL79 ☑Y
ECHA InfoCard100.004.821
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC14H22N2O
Khối lượng phân tử234.34 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy68 °C (154 °F)
SMILES
  • O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) ☑Y
  • Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Lidocaine, tên khác: xylocaine và lignocaine, là một loại thuốc gây tê cục bộ.[4] Nó cũng được sử dụng để điều trị nhịp tim thất trái và thực hiện gây tê thần kinh.[3] Lidocaine trộn với một lượng nhỏ adrenaline (epinephrine) cho phép gây tê liều cao hơn, bớt chảy máu hơn, và gây tê với thời gian lâu hơn[4]. Khi được sử dụng như thuốc tiêm, lidocaine thường bắt đầu có hiệu lực trong vòng bốn phút và kéo dài trong nửa giờ đến ba giờ.[4][5] Hỗn hợp lidocaine cũng có thể xoa trực tiếp lên da hoặc niêm mạc để gây tê trực tiếp cục bộ.[4]

Các phản ứng phụ thường gặp khi tiêm tĩnh mạch bao gồm buồn ngủ, co giật, nhầm lẫn, thay đổi thị lực, tê, ngứa, và nôn mửa[3]. Nó có thể làm giảm huyết áp và làm loạn nhịp tim[3]. Việc tiêm lidocaine vào khớp có thể gây ra vấn đề cho sụn[4]. Chất này khá an toàn khi dùng cho phụ nữ mang thai[3]. Với người có bệnh gan có thể phải dùng liều thấp hơn.[3] Lidocaine an toàn cho những người có tiền sử dị ứng với tetracaine hoặc benzocaine.[4] Lidocaine là thuốc chống loạn nhịp tim nhóm Ib[3]. Lidocaine hoạt động bằng cách ngăn chặn các kênh natri và do đó làm giảm tỷ lệ co thắt tim[3]. Khi được sử dụng tại như là một tác nhân gây tê cục bộ, các nơron cục bộ không thể gửi tín hiệu cơn đau tới não.[4]

Lidocaine được phát hiện ra năm 1946 và được bán ra thị trường năm 1948.[6] Chất này nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong một hệ thống y tế.[7] Nó hiện là một thuốc gốc với giá không quá đắt.[4][8] Giá bán buôn của nó trong các nước đang phát triển năm 2014 từ 0,45 US$ tới $1.05 USD cho mỗi liều dùng 20ml.[9]

Tham khảo

  1. ^ “Lidocaine”. Merriam-Webster Dictionary.
  2. ^ “Lidocaine”. Dictionary.com Chưa rút gọn. Random House.
  3. ^ a b c d e f g h i j k “Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 8 năm 2015. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2015.
  4. ^ a b c d e f g h i “Lidocaine Hydrochloride (Local)”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 6 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2015.
  5. ^ a b J. P. Nolan & P. J. F. Baskett (1997). “Analgesia and anaesthesia”. Trong David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton & Colin Robertson (biên tập). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. Project co-ordinator, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. tr. 194. ISBN 9780521433792. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.Quản lý CS1: sử dụng tham số tác giả (liên kết) Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách biên tập viên (liên kết)
  6. ^ Scriabine, Alexander (1999). “Discovery and development of major drugs currently in use”. Trong Ralph Landau, Basil Achilladelis & Alexander Scriabine (biên tập). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. tr. 211. ISBN 9780941901215. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
  7. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  8. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 22. ISBN 9781284057560.
  9. ^ “Lidocaine HCL”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 27 tháng 8 năm 2015.[liên kết hỏng]

Liên kết ngoài

  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Lidocaine