GABAA receptor

GABA_A receptor (GABA_AR) je jonotropni receptor i ligandom kontrolisani jonski kanal. Njegov endogeni ligand je γ-aminobuterna kiselina (GABA), jedan od glavnih inhibitornih neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu. Nakon aktivacije, GABA_A receptor selektivno propušta Cl⁻ kroz svoju poru, što dovodi do hiperpolarizacije neurona. To ima inhibitorno dejstvo na neurotransmisiju usled umanjenih šansi za pojavu uspešnog akcionog potencijala. Potencijal preokreta GABA_A-posredovanog IPSP u normalnom rastvoru je −70 mV, za razliku od GABA_B IPSP.

Aktivno mesto GABA_A receptora je mesto vezivanja GABA i nekoliko lekova kao što su muscimol, gaboksadol, i bikuculin. Ovaj protein takođe sadrži brojna alosterna mesta vezivanja koja indirektno modulišu aktivnost receptora. Ta alosterna mesta su meta niza drugih lekova, uključujući benzodiazepine, nebenzodiazepine, barbiturate, etanol,^[4] neuroaktivne steroide, inhalacione anestetike, i picrotoksin, između ostalih.^[5]

GABA_A receptori su prisutni u svim organizmima koji imaju nervni sistem. U manjoj meri ovi receptori se mogu naći u tkivima koja nisu neuronska. Usled njihove široke rasprostranjenosti u nervnom sistemu sisara oni imaju važnu ulogu u praktično svim funkcijama mozga.

• MeSH Receptors,+GABA-A
• Olsen RW, DeLorey TM (1999). „Chapter 16: GABA and Glycine”. u: Siegel GJ, Agranoff BW, Fisher SK, Albers RW, Uhler MD. Basic neurochemistry: molecular, cellular, and medical aspects (Sixth izd.). Philadelphia: Lippincott-Raven. ISBN 0-397-51820-X. 
• Olsen RW, Betz H (2005). „Chapter 16: GABA and Glycine”. u: Siegel GJ, Albers RW, Brady S , Price DD. Basic Neurochemistry: Molecular, Cellular and Medical Aspects (Seventh izd.). Boston: Academic Press. str. 291–302. ISBN 0-12-088397-X. 
• Uusi-Oukari M, Korpi ER (2010). Regulation of GABAA Receptor Subunit Expression by Pharmacological Agents. Pharmacological Reviews, pp 97–135. PMID 20123953.